Революционный прорыв в офтальмологии позволит значительно повысить эффективность лечения глазных болезней. Российские и немецкие ученые успешно разработали и протестировали инновационную систему целевой доставки лекарственных препаратов. Исследования показали впечатляющие результаты — уже через 15 минут после введения специальных полимерных наночастиц с активным веществом кумарином-6 происходит его эффективное проникновение через защитный барьер и равномерное распределение по сетчатке глаза. Этот прорыв открывает новые горизонты в лечении нейродегенеративных заболеваний.
Благодаря технологии целевой доставки удается существенно увеличить концентрацию лекарства непосредственно в пораженном органе или ткани, что значительно усиливает терапевтический эффект при снижении общей нагрузки на организм. Хотя основные надежды связаны с онкологией, этот метод открывает блестящие перспективы в лечении широкого спектра офтальмологических заболеваний — от глаукомы до ишемии сетчатки и травм зрительного нерва. Ключевой проблемой многих потенциально эффективных препаратов является их низкая растворимость в воде и сложность преодоления естественного гематоретинального барьера, защищающего сетчатку от проникновения нежелательных веществ.
Прогрессивным решением стало использование специальных наночастиц-переносчиков лекарств, способных преодолевать защитный барьер. Активные молекулы препаратов помещаются в такие частицы, которые после попадания в организм постепенно распадаются на безопасные компоненты. Эта инновационная «упаковка» позволяет создавать наноразмерные формы лекарств, отлично растворимые в воде и способные точно доставлять необходимую дозу препарата к целевым тканям.
«Сложнорастворимые вещества успешно инкапсулируются в наночастицы из биоразлагаемых полимеров, а полученные водные дисперсии прекрасно подходят для внутривенных инъекций, — поясняет профессор Светлана Гельперина из РХТУ. — В ходе исследований мы обнаружили, что хотя сами наночастицы остаются в сосудистом русле, содержащееся в них вещество эффективно проникает в сетчатку. Мы наблюдали этот процесс в реальном времени, что подтверждает работоспособность нашего метода для доставки лекарств».
Умные наночастицы на страже здоровья
Для оценки потенциала новой технологии ученые использовали кумарин-6 — специальный флуоресцентный краситель, широко применяемый в биомедицинских исследованиях. Его яркое свечение позволяет легко отслеживать распределение вещества в тканях с помощью флуоресцентной микроскопии. При этом кумарин-6, как и многие лекарства, плохо растворяется в воде, что делает его идеальной моделью для тестирования.
Наночастицы с активным веществом создавались путем многоступенчатого эмульгирования сополимеров молочной и гликолевой кислот с кумарином-6 и органическими растворителями. В результате получались стабильные наноэмульсии, сохраняющие однородность длительное время. После удаления растворителей и фильтрации формировалась водная дисперсия наночастиц, содержащих молекулы кумарина-6.
«Этот метод создания наночастиц успешно применяется исследователями многие годы. Используемые биоразлагаемые фармацевтические полимеры производятся промышленно и безопасны для инъекций, — рассказывает Светлана Гельперина. — Во время формирования наночастиц водонерастворимое вещество естественным образом инкапсулируется в их ядро. При введении в организм происходит контролируемое высвобождение активного компонента под влиянием физиологической среды.
Формула успешной доставки
Важнейшей характеристикой таких систем адресной доставки является профиль высвобождения — то, как быстро и в каких условиях лекарство выделяется из наночастиц. Критично, чтобы основное количество препарата высвобождалось именно в целевой области после того, как носитель достигнет нужной точки организма.
Исследователи провели серию экспериментов на лабораторных крысах. После анестезии животным вводили суспензию наночастиц в хвостовую вену и с помощью уникальной установки ICON в реальном времени наблюдали за распределением кумарина-6 в сетчатке.
«Наша установка позволяет неинвазивно исследовать распределение веществ в глазу живого животного, — поясняет Светлана Гельперина. — Специальный микроскоп с системой возбуждения и регистрации флуоресценции дает возможность точно измерять концентрации вещества в различных структурах глаза. Мы поддерживаем комфортные условия для животного и можем длительно отслеживать динамику процесса».
Результаты превзошли ожидания — хотя сами наночастицы оставались в сосудах, высвобождаемый ими кумарин-6 эффективно проникал через стенки капилляров в сетчатку. Уже через 15 минут после инъекции практически все вещество оказывалось распределенным по тканям сетчатки, что говорит о высокой скорости действия такой системы доставки.
Разработанная технология отличается простотой и хорошим потенциалом для промышленного масштабирования. В дальнейшем исследователи планируют не только совершенствовать методы лечения глазных заболеваний, но и адаптировать подход для терапии болезней центральной нервной системы, включая опухоли мозга.
Источник информации: РХТУ им. Д.И. Менделеева
Источник фото: ru.123rf.com
Источник: scientificrussia.ru
